<dfn id="s5ifb"></dfn>
    1. <big id="s5ifb"></big>

    2. <big id="s5ifb"></big>
      客服熱線

      0432-68097707

      手機:15144341212
      電話:0432-68097707
      QQ:1017991224
      郵箱:1017991224@qq.com
      地址:吉林省磐石市開發區恒基路1188號
      ??飘a品您當前的位置: 首頁 > 產品分類 > 藥品分類 > ??飘a品

      鹽酸格拉司瓊注射液

      更新時間:2018-11-12 10:35:10  點擊量:

      鹽酸格拉司瓊注射液(圖1)

      【藥品名稱】 

          通用名:鹽酸格拉司瓊注射液 

          英文名:Granisetron Hydrochloride Injection 

      漢語拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

      【成份】

      本品主要成分為鹽酸格拉司瓊,其化學名稱為1-甲基-N-(內向-9-甲基-9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽 

      分子式:C18H24N4O·HCl   

      分子量:348.88 

      輔料為氫氧化鈉。

      【性狀】 無色或幾乎無色的澄明液體。

      【規格】3ml:3mg(以C18H24N4O計)

      【用法用量】 成人:用量通常為3mg (1支),用20?50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后,于治療前30分鐘靜脈注射,給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥一次,對惡心和嘔吐的預防作用便可超過24小時,必要時可增加給藥次數1?2次,但每日最高劑量不應超過9mg (3支)。

      老年人和肝、腎 功能不全者無需調整劑量。

      【不良反應】 常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。

      【禁忌】

            1.對本品或有關化合物過敏者禁用。
            2.胃腸道梗阻者禁用。

      【注意事項】

            1、由于本品可減慢消化道運動,故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。

            2、本品不應與其他藥物混合使用。

            3、本品應在配制24小時內使用。

      【孕婦及哺乳期婦女用藥】

            1.孕婦除非必需外,不宜使用。
            2.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。

      【兒童用藥】2-16歲的兒童推薦劑量是10ug/kg;2歲以下兒童用藥情況尚不明確。

      【老年用藥】老年人無需調整劑量

      【藥物相互作用】

            1、格拉司瓊不會誘導或抑制細胞色素P450藥物代謝酶系統。

            2、因為格拉司瓊是通過肝細胞色素P450藥物代謝酶進行代謝,誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。

      【藥物過量】 尚未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

      【藥理毒理】

           藥理作用   本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防 和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT, 5-HT可激活中樞或迷走神經的 5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制,是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢 的5-HT3受體,從而抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高,無錐體外系反應和過度鎮靜等副作用。

           毒理研究   遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及體內、外大鼠肝細胞UDS試驗結果均未表現出致突變作用。但在Hela細胞體外試驗中出現UDS明顯增加,體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中,多倍體細胞的數量明顯增加。

           生殖毒性:本品皮下給藥劑量達6mg/kg/天(以體表面積算,為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時,未表現出對雌、雄大鼠生育能力和生殖行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量分別為9 mg/kg/天(54mg/m2/天,按體表面積算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按體表面積算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表現出對動物生育力和胎仔發育的影響。 故只有在確實必須時,孕婦才可在妊娠期間服用本品。

          目前尚不清楚本品是否通過乳汁分泌。因為許多藥物可以經乳汁分泌,故哺乳婦女服用本品時應慎重考慮對其后代的影響。

          致癌性:在給藥兩年的致癌性試驗中,大鼠經口給予本品的劑量分別為1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天),其中高劑量組在第59周時因毒性反應而將劑量降至25mg/kg。結果顯示,5mg/kg/天以上組(包括該劑量組)雄性大鼠和25mg/kg/天組雌性大鼠(以體表面積計算,其劑量分別相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的81倍以上和405倍)的肝細胞癌和腺癌的發生率顯著增加,而1mg/kg組雄性大鼠和5mg/kg組雌性大鼠(以體表面積算,分別為臨床靜脈給藥推薦劑量的16倍和81倍)的肝腫瘤發生率未見增加。在12個月的試驗中,經口給予本品100mg/kg/天組(600mg/m2,以體表面積計算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍)的雌、雄大鼠均發生肝細胞腺瘤,而空白對照組未出現。本品給藥24個月的小鼠致癌性試驗結果顯示,腫瘤的發生率未見有統計學意義的明顯增加,但該試驗尚未得出最后結論。致癌性:在給藥兩年的致癌性試驗中,大鼠經口給予本品的劑量分別為1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天),其中高劑量組在第59周時因毒性反應而將劑量降至25mg/kg。結果顯示,5mg/kg/天以上組(包括該劑量組)雄性大鼠和25mg/kg/天組雌性大鼠(以體表面積計算,其劑量分別相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的81倍以上和405倍)的肝細胞癌和腺癌的發生率顯著增加,而1mg/kg組雄性大鼠和5mg/kg組雌性大鼠(以體表面積算,分別為臨床靜脈給藥推薦劑量的16倍和81倍)的肝腫瘤發生率未見增加。在12個月的試驗中,經口給予本品100mg/kg/天組(600mg/m2,以體表面積計算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍)的雌、雄大鼠均發生肝細胞腺瘤,而空白對照組未出現。本品給藥24個月的小鼠致癌性試驗結果顯示,腫瘤的發生率未見有統計學意義的明顯增加,但該試驗尚未得出最后結論。因為在大鼠致癌性研究中出現腫瘤,故本品只應在說明書中推薦的劑量下和適應癥范圍內應用。

      【藥代動力學】 健康受試者靜注本品20或4ug/kg后,平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8 ug/L, 血漿清除半衰期約 3.1?5.9小時。

      本品在體內分布廣泛,血清蛋白結合率約為65%,大部分迅速代謝,主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化后,再共軛形成結合產物,通過糞便和尿液排泄。

      【貯藏】 遮光,密封保存

      【包裝】 安瓿瓶裝,5支/盒。

      【有效期】 24個月。

      【執行標準】 《中國藥典》2010年版二增補本二部。

      【批準文號】  國藥準字H20043610


      【返回列表頁】
      地址:吉林省磐石市開發區恒基路1188號 電話:0432-68097707 手機:15144341212
      ICP備案編號:吉 ICP 備 17005320 號 -1 
      欧美黄片操逼,国产裸拍裸体视频在线观看,国产97人人超碰CAOPOREN,亚洲国产精品一区二区第一页
      <dfn id="s5ifb"></dfn>
      1. <big id="s5ifb"></big>

      2. <big id="s5ifb"></big>