吡嘧司特鉀片
更新時間：2018-11-10 09:41:21 點擊量：
【藥品名稱】
通用名: 吡嘧司特鉀片
商品名：艾欣益樂
英文名: Pemirolast potassium tablets
漢語拼音：Bimisitejia Pian
【成份】本品主要成份是吡嘧司特鉀，其化學名：9-甲基-3-（1H-5-四氮唑基）-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮鉀。
【性狀】
本品為薄膜包衣片，除去包衣后應顯淡黃綠色。
【藥理毒理】
藥理作用
本品由于抑制肌醇磷酸脂代謝而抑制化學介質的釋放，對細胞外Ca2＋的內流及細胞內Ca2＋的釋放具有抑制作用；同時也抑制花生四烯酸的釋放及磷酸二脂酶活性，使環化腺苷酸（c-AMP）的水平增加；在體外具有松弛支氣管平滑肌的作用。
毒理研究
重復給藥毒性：
Beagle犬連續13周每日口服10、50和150mg/kg。結果：50mg/kg以上劑量組出現軟便、嘔吐；150mg/kg組動物出現自發活動減少，飲水、飲食量及體重一過性減少；本試驗的無影響劑量為每日10mg/kg。Beagle犬連續52周每日口服2、10、50、及75mg/kg。結果顯示：50mg/kg以上組出現嘔吐，肌酐含量增加；75mg/kg組出現軟便、肝淤血及肝細胞氣球樣變；本試驗的無影響劑量為每日10mg/kg。大鼠24周連續每日口服30、150、300mg/kg，150mg/kg以上組出現軟便，紅細胞數、血紅蛋白含量降低，谷丙轉氨酶、肌酐、堿性磷酸酶升高，300mg/kg組肝臟組織產生顆粒樣變和氣球樣變；本試驗無影響劑量為每日30mg/kg。
生殖毒性
在大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期試驗中，給藥劑量達250mg/kg以上時，由于母體出現中毒癥狀而使胎仔發育遲緩。
【藥代動力學】
文獻報道，對于健康成人單次（空腹）口服本品2.5、5、10、20及40mg/人時，吸收存在劑量依賴性，血藥濃度在口服后1～1.7小時達到峰值，半衰期為4～5小時。對于健康成人單次（空腹）口服本品2.5、10及40mg/人時，到口服后24小時為止，從尿中排泄總量的83.5%～89.7%，大部分以代謝物葡萄糖醛酸結合體排出，不產生蓄積作用。
【適應癥】
用于過敏性鼻炎、支氣管哮喘。
【用法用量】
過敏性鼻炎：成人一次5mg，一日2次，早飯和晚飯后口服，療程4周。
支氣管哮喘：成人一次10mg，一日2次，早飯和晚飯后口服，療程6周。
【不良反應】
中樞神經系統：嗜睡、困倦、頭痛。
消化系統：惡心、嘔吐、腹痛、便秘、腹瀉、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、軟便等。
血液系統：偶見血小板增加，血紅蛋白減少。
過敏：有時出現瘙癢，偶見皮疹、蕁麻疹、面部潮紅。
肝臟：偶見谷丙轉氨酶（ALT）和谷草轉氨酶（AST）升高。
腎臟：偶見蛋白尿。
其它：偶見全身關節痛、鼻腔干燥感、鼻痛。
【禁忌】
妊娠及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
（1）本品不同于支氣管擴張劑、皮質激素和抗組胺藥，不是使已經發作的癥狀迅速減輕的藥物，使用時應注意。
（2）支氣管哮喘患者用藥過程中如出現大發作，必要時服用氣管擴張劑和皮質激素。
（3）對于長期服用皮質激素治療的患者，由于服用本品而對皮質激素減量時，須逐步進行。已減量的患者，在中止服用本品后，可能再度復發。
（4）出現副作用時，可減量或停藥。
（5）對于季節性發作的患者，應考慮在好發季節之前服用該藥，直到好發季節結束。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于在動物試驗（大鼠）中，大量口服本品可使胎兒發育遲緩，故妊娠及有可能妊娠的婦女禁用；由于動物試驗（大鼠）中，乳汁中可檢測到本品，因此哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】小兒支氣管哮喘治療可使用本品。對于小兒，通常按下述年齡組的一次口服量，一日2次，早飯后和晚飯后（或就寢前）服用。但可根據年齡及癥狀適宜地增減。
年齡 | 一次口服量 |
5-11歲 | 5mg |
11歲以上 | 10mg |
本品對小兒過敏性鼻炎的使用尚不明確。
【老年患者用藥】一般情況下，高齡患者生理機能低下，易產生副作用，發現副作用時，需減量（例如半量）或停藥。
【藥物相互作用】尚不明確
【規格】10mg
【包裝】10片/板，藥用鋁塑泡罩包裝。
【貯藏】遮光、干燥，陰涼處保存。
【有效期】24個月。
【執行標準】YBH39572005-2014Z
【批準文號】國藥準字H20052602
